專利名稱:墨旱蓮提取物及其制備方法和用途的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及一種墨旱蓮提取物及其制備方法和用途,屬于藥物技術領域。
背景技術:
墨旱蓮(Eclipta prostrate L.)為菊科植物醴腸的干燥地上部分,在全國各地均有,具有悠久的藥用歷史。墨旱蓮具有滋補肝腎,涼血止血的功效,用于牙齒松動,須發(fā)早白,眩暈耳鳴,腰膝酸軟,陰虛血熱、吐血、衄血、尿血,血痢,崩漏下血等。
目前,墨旱蓮的應用僅限于內服,且?guī)缀醵际且愿善啡胨帯6椰F(xiàn)有的墨旱蓮提取物均是采用水提法或醇提法。申請人經過廣泛深入的研究發(fā)現(xiàn),通過將墨旱蓮鮮品搗碎成糊狀,經過微波低溫干燥,粉碎后得到的墨旱蓮提取物具有顯著的止血作用和鎮(zhèn)痛、抗炎、退腫效應,對跌打損傷、外傷出血癥顯示出良好的療效。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種墨旱蓮提取物及其制備方法和用途。本發(fā)明墨旱蓮提取物的制備工藝簡單,不需要引入任何有機試劑,并可以避免熱敏性藥物成分被破壞、以至于影響藥物療效。
本發(fā)明是這樣構成的墨旱蓮提取物的制備方法為將新鮮采集的墨旱蓮全草去除雜質,洗凈,搗碎,20-30℃微波干燥,粉碎,即得墨旱蓮提取物。
按上述墨旱蓮提取物的制備方法提取得到的墨旱蓮提取物。
本發(fā)明墨旱蓮提取物用于制備治療跌打損傷、外傷出血的中藥制劑。
所述的中藥制劑為凝膠劑、噴霧劑或膏劑。
具體的說,所述的凝膠劑是由墨旱蓮提取物200g、甘油50ml、丙二醇50ml、卡波姆60g和明膠10g加水制成的。
所述的噴霧劑是由墨旱蓮提取物50g、乙醇100ml和司盤-85 2g加入適量拋射劑制成的。
所述的膏劑是由墨旱蓮提取物100g、羥苯基甲酸乙酯0.3g和羊毛脂50g加入凡士林制成的。
根據需要,也可以向上述中藥制劑中添加著色劑、防腐劑、香料、矯味劑、甜味劑或其它材料。
本發(fā)明墨旱蓮提取物必須采用新鮮藥材入藥,如果用干燥品入藥則沒有治療跌打損傷、外傷出血方面的療效。為了驗證該結論并確保本發(fā)明的效果,申請人對墨旱蓮鮮品提取物與墨旱蓮干品提取物進行了相關的藥效學實驗,具體如下
觀察指標雞蛋清致大白鼠足跖腫脹實驗(抗急性炎癥作用);小白鼠扭體實驗(鎮(zhèn)痛作用);墨旱蓮提取物對小鼠出血時間的影響;墨旱蓮提取物對小鼠凝血時間的影響。
該藥效學實驗所采用的墨旱蓮鮮品提取物均為按照本發(fā)明所述墨旱蓮提取物的制備方法制備得到的提取物。所采用的墨旱蓮干品提取物的制備方法為取墨旱蓮藥材干品適量,加10倍量水煎煮2次,每次2小時,濾過,合并濾液,減壓濃縮至相對密度為1.25(60℃測)的清膏,加乙醇使含醇量為70%,靜置24小時,取上清夜,回收乙醇,減壓干燥,即得墨旱蓮干品提取物。
1.墨旱蓮鮮品提取物與墨旱蓮干品提取物對雞蛋清致大白鼠后足跖腫脹影響的對比實驗方法及結果取Wistar大白鼠40只,稱重,用苦味酸標記,分為4組,每組10只。將大鼠右后肢用手固定,在其踝關節(jié)處用圓珠筆作一標志,再將大鼠的右后肢浸入足容量測量裝置內,浸入深度以標志處為界。從該裝置的刻度吸管處所讀取的數值即為動物右足的正常體積。連續(xù)測兩次,求其平均值。給4組動物分別灌胃以下藥物墨旱蓮鮮品提取物制得的溶液、墨旱蓮干品提取物制得的溶液、氫化可的松、生理鹽水,容量均為1ml/100g。30min后在每鼠右后肢掌心向踝關節(jié)方向進針,皮下注射10%雞蛋清液0.1ml/只。其后每0.5小時分別測定鼠右后肢的容積,連續(xù)3次。
實驗結果(表1)表明,墨旱蓮鮮品提取物具有良好的抗炎作用,其抗炎作用比氫化可的松強;而墨旱蓮干品提取物則無抗炎作用。
表1 對雞蛋清致大白鼠后足跖腫脹的影響
注**表示與生理鹽水組比較差異極顯著(P<0.01)。
2.墨旱蓮鮮品提取物與干品提取物對小白鼠鎮(zhèn)痛作用的對比試驗(扭體法)方法及結果昆明種小白鼠60只,體重18-22g,♀♂各半,將小白鼠腹部的毛剪掉,隨機分為3組,每組20只。給藥組灌服墨旱蓮鮮品提取物0.3g/10g及墨旱蓮干品提取物0.3g/10g,對照組灌服等量生理鹽水。給藥后30min,各鼠腹腔注射0.6%醋酸溶液0.2ml/只。觀察并記錄注射醋酸溶液后15-30min內出現(xiàn)扭體反應的次數及時間,結果見表2。
結果表明墨旱蓮鮮品提取物對醋酸所致小白鼠扭體反應有明顯的抑制作用,而墨旱蓮干品提取物則不具有鎮(zhèn)痛抑制作用。
表2 對醋酸所致小白鼠扭體反應的影響(x±s)
3.墨旱蓮鮮品提取物與干品提取物對小鼠凝血時間的影響對比性試驗方法及結果昆明種小白鼠40只,隨機分為4組,每組10只,即正常對照組(生理鹽水)、陽性對照組(云南白藥)0.2g/kg、墨旱蓮鮮品提取物組(1.0g生藥/kg)及墨旱蓮干品提取物組(1.0g生藥/kg),灌胃給藥,給藥體積均以0.15ml/10g小鼠體重計,各組動物按上述劑量連續(xù)給藥3d;于第3天給藥后1小時,用內徑為1mm的玻璃毛細管插入小鼠內眥球后靜脈叢取血,至毛細玻管內血柱達5cm。每隔30s折斷毛細玻管一小段,檢查有無出現(xiàn)血凝絲。計算從毛細玻管采血到出現(xiàn)血凝絲的時間,即為凝血時間。將墨旱蓮提取物組、陽性對照組與正常對照組比較,進行組間t檢驗,結果見表3。
結果表明以凝血時間為指標,墨旱蓮鮮品提取物組、云南白藥組與生理鹽水組比較有顯著性差異,具有顯著的止血作用;而墨旱蓮干品提取物組則沒有此作用。
表3 對小鼠凝血時間的影響
4.墨旱蓮鮮品提取物與墨旱蓮干品提取物對小鼠出血的影響對比性實驗方法及結果昆明種小白鼠40只,隨機分為4組,每組10只,即正常對照組(生理鹽水)、陽性對照組(云南白藥)0.2g/kg、墨旱蓮鮮品提取物組(1.0g生藥/kg)及墨旱蓮干品提取物組(1.0g生藥/kg),灌胃給藥,給藥體積均以0.15ml/10g小鼠體重計,各組動物按上述劑量連續(xù)給藥3d;于第3天給藥后1小時將小鼠固定,以手術剪將小鼠尾1cm處剪斷,待血液自行溢出開始計時,每隔30s用濾紙吸去血滴1次,直至血液自然停止(濾紙吸時無血為止),即為出血時間。將各給藥組與對照組比較,進行組間t檢驗。結果見表4表4 對小鼠出血的影響
p<0.05,**p<0.01(與對照組比較)。
結果表明墨旱蓮鮮品提取物能夠顯著縮短小鼠的出血時間,而干品提取物不具備此藥理作用。
結論上述四個實驗結果表明,墨旱蓮鮮品提取物對小鼠具有明顯的鎮(zhèn)痛、抗炎作用,具有顯著的凝血作用,能夠顯著縮短小鼠的出血時間;而墨旱蓮干品提取物則沒有這些藥理作用。
墨旱蓮鮮品具有鎮(zhèn)痛、抗炎、凝血及縮短小鼠的出血時間等藥理作用,而墨旱蓮干品則不具備這些作用。兩者之所以有如此的差異,主要原因在于墨旱蓮發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎、凝血及縮短小鼠的出血時間等藥理作用的物質基礎、即有效成分是一些熱敏性物質,高溫加熱會使其有效成分被破壞,從而尚失相應的藥理作用。而采用微波低溫干燥,一方面能保證熱敏性成分不被破壞,另一方面,微波低溫干燥相對于其他傳統(tǒng)干燥方式具有快速、方便、損失少等優(yōu)勢。因此,本發(fā)明制備墨旱蓮鮮品提取物時選用低溫微波干燥。為進一步確定干燥溫度,申請人進行了多次對比試驗,試驗結果表明,干燥溫度為20-30℃時得到的提取物效果最好。因此,本發(fā)明選用20-30℃微波干燥方式制備墨旱蓮提取物。
與現(xiàn)有技術相比,本發(fā)明墨旱蓮提取物以墨旱蓮鮮品為原料,采用微波低溫(20-30℃)干燥方法制備,可充分保證其活性成分的完整性,而且工藝簡單,不需要引入任何有機試劑,并可以避免熱敏性藥物成分被破壞、從而影響藥物療效。此外,本發(fā)明提取物的應用方式更為簡單、安全,可明顯降低使用成本和生產成本。
具體實施例方式本發(fā)明的實施例1墨旱蓮提取物的制備取洗凈的墨旱蓮鮮品10kg,搗碎,用微波干燥(20-30℃),粉碎,過100目篩,即得墨旱蓮提取物1000g。
本發(fā)明的實施例2墨旱蓮提取物的用途1墨旱蓮凝膠劑的制備稱取墨旱蓮提取物200g,甘油50ml,丙二醇50ml,卡波姆60g,明膠10g,研磨均勻,加水制成400ml墨旱蓮凝膠。每次取適量,涂抹于患處,用于治療跌打損傷、外傷出血。
本發(fā)明的實施例3墨旱蓮提取物的用途2墨旱蓮噴霧劑的制備稱取墨旱蓮提取物50g,乙醇100ml,司盤85-2g,混合均勻,加入適量拋射劑(如二甲醚、丙丁烷),壓裝于高壓瓶中,即得。每次適量,噴于患處,用于治療跌打損傷,外傷出血。
本發(fā)明的實施例4墨旱蓮提取物的用途3墨旱蓮膏劑的制備稱取墨旱蓮提取物100g,羥苯基甲酸乙酯0.3g,羊毛脂50g,加凡士林至1000g混勻,即得。每次適量,涂抹于患處,用于治療跌打損傷,外傷出血。
權利要求
1.一種墨旱蓮提取物的制備方法,其特征在于將新鮮采集的墨旱蓮全草去除雜質,洗凈,搗碎,20-30℃微波干燥,粉碎,即得墨旱蓮提取物。
2.如權利要求1所述墨旱蓮提取物的制備方法提取得到的墨旱蓮提取物。
3.如權利要求2所述的墨旱蓮提取物用于制備治療跌打損傷、外傷出血的中藥制劑。
4.按照權利要求3所述墨旱蓮提取物的用途,其特征在于所述的中藥制劑為凝膠劑、噴霧劑或膏劑。
5.按照權利要求3或4所述墨旱蓮提取物的用途,其特征在于所述的凝膠劑是由墨旱蓮提取物200g、甘油50ml、丙二醇50ml、卡波姆60g和明膠10g加水制成的
6.按照權利要求3或4所述墨旱蓮提取物的用途,其特征在于所述的噴霧劑是由墨旱蓮提取物50g、乙醇100ml和司盤-85 2g加入適量拋射劑制成的。
7.按照權利要求3或4所述墨旱蓮提取物的用途,其特征在于所述的膏劑是由墨旱蓮提取物100g、羥苯基甲酸乙酯0.3g和羊毛脂50g加入凡士林制成的。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種墨旱蓮提取物及其制備方法和用途。墨旱蓮提取物是將新鮮采集的墨旱蓮全草去除雜質,洗凈,搗碎,20-30℃微波干燥,粉碎,即得。本發(fā)明墨旱蓮提取物以墨旱蓮鮮品為原料,采用微波低溫干燥方法制備,可充分保證其活性成分的完整性,而且工藝簡單,不需要引入任何有機試劑,并可以避免熱敏性藥物成分被破壞、從而影響藥物療效。此外,本發(fā)明提取物的應用方式更為簡單、安全,可明顯降低使用成本和生產成本。
文檔編號A61K9/06GK1994351SQ200610201098
公開日2007年7月11日 申請日期2006年11月17日 優(yōu)先權日2006年11月17日
發(fā)明者周欣, 陳華國, 趙超 申請人:貴州師范大學